農藥藥理與應用─殺蟲劑
目次
第一章  緒言  1
產業發展概況與重要性  1
重要害蟲及危害特性  2
  昆蟲綱(Insecta)  2
    鞘翅目(Coleoptera)  2
    鱗翅目(Lepidoptera)  3
    膜翅目(Hymenoptera)  3
    雙翅目(Diptera)  3
    半翅目(Hemiptera)  3
    纓翅目(Thysanoptera)  4
    等翅目(Isoptera)  4
    直翅目(Orthoptera)  4
    革翅目(Dermaptera)  5
    蜚蠊目(Blattodea)  5
    蝨毛目(Phthiraptera)  5
    蚤目(Siphonaptera)  5
    其他昆蟲綱成員  5
  蜱螨亞綱(Acari)  5
  線蟲動物門 (Nematoda)  6
殺蟲劑應用發展歷史回顧  7
傳統殺蟲劑應用性之發展  7
近代殺蟲劑應用性之發展  9
殺蟲劑之作用機制  10
標靶部位(target sites)之概念  10
以作用機制為依歸的殺蟲劑分類應用  11
27種作用機制之IRAC編碼與作用性分類(參照IRAC Mode of Action Classification v8.0, December 2015)  11
專業處方應用需要對藥劑之作用特性/施用技術有嫻熟歷練  14

第二章  殺蟲劑Insecticides各論  17
IRAC 1  乙醯膽鹼酯抑制劑acetylcholine esterase (AChE) inhibitors-(nerve action)  17
相關藥理概述-1  17
神經肌肉毒 (IRAC 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9, 14, 19, 22, 28, 29)  17
殺蟲劑標靶蛋白型式  17
離子通道的特性  18
藥劑影響離子通道之作用模式  18
藥劑的吸收、運行分布、代謝與排出  20
昆蟲神經傳導生理學  20
昆蟲神經肌肉系統元件  20
神經系統之結構與功能  20
樹突與軸突的信息傳導作用  22
鈉/鉀泵浦、鈉通道以及鉀通道的運作與軸突電傳導作用的關係  23
神經刺激傳導過程動作電位的調控機制  24
突觸(synapse)連結的信息傳導作用  26
脊椎動物與昆蟲神經傳導系統結構組成與運作方式之差異性  27
乙醯膽鹼介導的刺激性神經傳導作用  28
乙醯膽鹼受體之種類與功能  30
其他激動性與抑制性神經傳導物質  32
鱆胺受體的調節性神經傳導作用  33
運動神經肌肉間之傳導及興奮刺激與收縮之連結  33
魚尼丁受體的功能及其於肌肉收縮調控中扮演的角色  34
  IRAC 1A  氨基甲酸鹽類carbamates  34
    加保利carbaryl  37
    加保扶carbofuran  37
    丁基加保扶carbosulfan  37
    安丹propoxur  37
    免扶克benfuracarb  38
    免敵克bendiocarb  38
    furathiocarb  38
    納乃得methomyl  38
    得滅克aldicarb  38
    硫敵克thiodicarb  39
    毆殺滅oxamyl  39
    滅賜克methiocarb  39
    比加普pirimicarb  40
    普滅克promecarb  40
    佈嘉信butocarboxim  40
    愛芬克ethiofencarb  40
    滅必蝨isoprocarb  40
    丁基滅必蝨fenobucarb  41
    覆滅螨 formetanate  41
    硫伐隆thiofanox  41
    滅克蝨XMC  41
    治滅蝨metolcarb  41
    滅爾蝨xylylcarb  41
  IRAC 1B  有機磷類organophosphates (OP)   42
    1. 直鏈衍生物類Aliphatic derivatives 44
    馬拉松malathion  44
    二氯松dichlorvos, DDVP  45
    三氯松trichlorfon  45
    乃力松naled  46
    亞素靈monocrotophos  46
    雙特松dicrotophos  46
    大滅松dimethoate  47
    滅賜松demeton-S-methyl  47
    滅多松oxydemeton-methyl  47
    二硫松disulfoton  47
    美文松mevinphos  48
    達馬松methamidophos  48
    毆殺松acephate  48
    福瑞松phorate  48
    托福松terbufos  49
    愛殺松ethion  49
    福賜米松phosphamidon  49
    繁米松vamidothion  50
    硫滅松thiometon  50
    普伏松ethoprophos  50
    滅加松mecarbam  50
    毆滅松omethoate  51
    獲賜松isothioate  51
  2. 苯酚衍生物類Phenyl derivatives  51
    巴拉松parathion  51
    甲基巴拉松parathion-methyl  51
    樂乃松fenchlorphos  52
    佈飛松profenofos  52
    亞芬松isofenphos-methyl  52
    撲滅松fenitrothion  52
    芬殺松fenthion  52
    普硫松prothiofos  53
    賽達松phenthoate  53
    亞培松temephos  53
    氯芬松chlorfenvinphos  54
    氰乃松cyanophos  54
    一品松EPN  54
    芬滅松fenamiphos  54
    巴賽松phoxim  55
    樂本松tetrachlorvinphos  55
    famphur氨磺磷  55
    3. 雜環衍生物類-Heterocyclic derivatives  55
    大利松diazinon  55
    谷速松azinphos-methyl  56
    陶斯松chlorpyrifos  56
    亞特松pirimiphos-ethyl  56
    imicyafos  57
    福賽絕fosthiazate  57
    飛達松heptenophos  57
    滅大松methidathion  57
    必芬松pyridaphenthion  58
    白克松pyraclofos  58
    益滅松phosmet  58
    三落松triazophos  58
    亞滅松azamethiphos  58
    裕必松phosalone  59
    拜裕松quinalphos  59
作用機制與抗藥性  59
環境與毒理方面之考量  61
IRAC 2  g-胺基丁酸門控氯離子通道拮抗劑GABA-gated chloride channel antagonists  61
  IRAC 2A  環二烯cyclodiene等有機氯類ogranochlorines  62
    可氯丹chlordane  63
    安殺番endosulfan  63
    蟲必死BHC  65
    毒殺芬toxaphene  65
  2B  苯瑱銼類[phenylpyrazoles (fiproles)]  66
    芬普尼fipronil  66
    益斯普ethiprole  67
作用機制與抗藥性  67
環境與毒理學方面之考量  67
IRAC 3  鈉離子通道調節劑sodium channel modulators  68
  IRAC 3A  合成除蟲菊精(pyrethroids,又稱擬除蟲菊酯)  69
    除蟲菊精pyrethrins  70
    亞烈寧allethrin  71
    治滅寧tetramethrin  71
    列滅寧resmethrin  71
    百列滅寧bioresmethrin  71
    百亞列寧bioallethrin  71
    百滅寧permethrin  72
    芬化利fenvalerate  72
    畢芬寧bifenthrin  73
    賽滅寧cypermethrin  73
    亞滅寧alpha-cypermethrin  73
    傑他賽滅寧 zeta-cypermethrin  74
    第滅寧deltamethrin  74
    泰滅寧tralomethrin  74
    賽洛寧lambda-cyhalothrin  74
    賽扶寧cyfluthrin  75
    芬普寧fenpropathrin  75
    益化利esfenvalerate  75
    護賽寧flucythrinate  75
    福化利tau-fluvalinate  76
    阿納寧acrinathrin  76
    依芬寧etofenprox  76
    合芬寧halfenprox  76
    矽護芬silafluofen  77
    酚丁滅蝨phenothrin (1R)-trans-isomer  77
  3B. 滴滴涕DDT及甲氧DDT  77
    滴滴涕DDT  77
在瘧疾防治上DDT之應用性仍難以取代  79
DDT的影響至今仍餘波蕩漾!  80
作用機制與抗藥性   80
環境與毒理方面的考量  81
IRAC 4  菸鹼型乙醯膽鹼受體競爭性調節劑nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) competitive modulators  82
相關藥理概述-2  84
新類尼古丁與天然尼古丁 作用性之差別  84
  4A  新類尼古丁neonicotinoids  84
    益達胺imidacloprid  85
    亞滅培acetamiprid  85
    可尼丁clothianidin  85
    達特南dinotefuran  86
    賽果培thiacloprid  86
    賽速安thiamethoxam  86
  4B  尼古丁類nicotine  86
    尼古丁nicotine  86
  4C  鵳基亞胺類sulfoximine  87
    速殺氟sulfoxaflor  87
  IRAC 4D  丁烯酸內酯類butenolides   87
    flupyradifurone  87
  IRAC 4E  介離子類(mesoionic)??,(IRAC表上登錄尚未完成)  88
    triflumezopyrim  88
作用機制與抗藥性  88
環境與毒理方面的考量  89
IRAC 5  菸鹼型乙醯膽鹼受體立體異位調節劑nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) allosteric modulators  89
    賜諾殺spinosad  90
    賜諾特spinetoram  92
作用機制與抗藥性  92
環境與毒理方面的考量  93
IRAC 6  麩胺酸門控氯離子通道異位調節劑glutamate-gated chloride channel (GluCl) allosteric modulators-抗生素類antibiotics  93
    阿巴汀abamectin  94
黑藥水問題  95
    因滅汀emamectin benzoate  95
    密滅汀milbemectin  96
    Lepimectin  97
作用機制與抗藥性  97
環境與毒理方面的考量  98
相關藥理概述-3  98
昆蟲生長調節劑 (IRAC 7, 10, 15, 16, 17, 18, 23)  98
昆蟲生長調節劑(insect growth regulators, IGRs) 種類與應用性  98
昆蟲的角質層結構  99
蛻皮作用過程蛻皮激素(ecdysone)與保幼激素(juvenile hormone, JH)之參與角色  100
IRAC 7  仿保幼激素(青春賀爾蒙)製劑juvenile hormone mimics  101
  IRAC 7A   102
    美賜平methoprene  102
  IRAC 7B   102
    芬諾克fenoxycarb  102
  IRAC 7C  103
    百利普芬pyriproxifen  103
作用機制與抗藥性  103
環境與毒理方面的考量  103
IRAC 8  雜項非專一性多點機制抑制劑miscellaneous nonspecific (multi-site) inhibitors  104
相關藥理概述-4  104
燻蒸劑 (IRAC 8A, 8B, 8F, 24)  104
  IRAC 8A  鹵烷類alkyl halides  105
    溴化甲烷methyl bromide  105
作用機制與抗藥性  106
環境與毒理方面的考量  106
  IRAC 8B   106
    氯化苦chloropicrin  106
作用機制與抗藥性  106
環境與毒理方面的考量  107
  IRAC 8C  氟化物 fluorides   107
    冰晶石cryolite  107
作用機制與抗藥性  107
環境與毒理方面之考量  107
    sulfuryl fluoride  107
作用機制與抗藥性  108
環境與毒理方面的考量  108
  IRAC 8D  108
    硼砂borax  108
作用機制與抗藥性  109
環境與毒理方面的考量  109
  IRAC 8E  109
    酒石酸銻鉀antimony potassium tartrate  109
作用機制與抗藥性  109
環境與毒理方面的考量  109
  IRAC 8F  110
  甲基異硫氰酸氣產生劑methyl isothiocyanate (MIT) generators  110
    邁隆dazomet  110
    斯美地metam  110
作用機制與抗藥性  110
環境與毒理方面的考量  110
其他農業用燻蒸劑  111
    K-Pam  111
    滅線蟲nemamort  111
    GY-81  111
IRAC 9  弦音感覺器官香草醛亞型(vanilloid receptor)瞬時受體電位(transient receptor potential)通道(TRPV channel)調節劑Chordotonal Organs TRPV channel Modulators(選擇性同翅目取食抑制劑)-神經毒Nerve action  112
相關藥理概述-5  112
香草醛亞型瞬時受體電位通道調節劑 (IRAC 9B)  112
香草醛亞型瞬時受體電位通道(TRPV channel)之生理功能與運作機制  112
TRPV通道調節劑對害蟲之作用特性  113
  IRAC 9B類(pyridine azomethine)衍生物  114
    派滅淨pymetrozine  114
    pyrifluquinazon  114
作用機制與抗藥性  115
環境與毒理方面考量  115
IRAC 10  類生長抑制 (growth regulators)  115
  10A  116
    合賽多hexythiazox  116
    克芬?clofentezine  116
    diflovidazin  116
  10B  116
    依殺?etoxazole  116
作用機制與抗藥性  117
環境與毒理方面的考量  117
IRAC 11  微生物中腸膜破壞劑-(包括可表現蘇力菌毒蛋白之轉基因作物)microbial disruptors of insect midgut membranes (includes transgenic
crops expressing B.t. toxins)  117
相關藥理概述-6  117
微生物中腸膜破壞劑 (IRAC 11A, 11B)  117
    蘇力菌Bacillus thuringiensis  117
蘇力菌不同亞種之特性  118
BT轉基因作物的發展應用  118
既有蘇力菌產品與應用性  119
  IRAC 11A蘇力菌Bacillus thuringiensis各亞種及已知各種殺蟲毒蛋白成分  120
    敹A亞種IRAC 11B1, B. t. var. aizawai  120
    庫斯塔克亞種IRAC 11B2, B. t. var. kurstaki  120
    以色列亞種IRAC 11A1, B. t. var. israelensis  120
    擬步甲亞種IRAC 11C, B. t. var. tenebrionis  120
    Btj亞種B. t. var. japonensis  120
    蘇力菌d-內毒素Bacillus thuringiensis d-endotoxin  120
  IRAC 11B   121
    球形芽胞桿菌Bacillus sphaericus  121
作用機制與抗藥性  121
解決蘇力菌毒蛋白抗藥性的創新思維-RNA干擾技術的應用  123
環境與毒理方面之考量  124
IRAC 12  粒線體ATP生合成抑制劑inhibitors of mitochondrial ATP synthase  125
相關藥理概述-7  125
影響能量代謝之呼吸毒或代謝毒(respiratory or metabolic poisons) (IRAC 12, 20, 21, 24, 25)  125
  12A  汰芬隆diafenthiuron  127
    汰芬隆diafenthiuron  127
作用機制與抗藥性  128
環境與毒理方面的考量  128
  12B  有機錫殺?劑organotin miticides  128
    錫?丹cyhexatin  128
    亞環錫azocyclotin  128
    芬佈賜fenbutatin oxide  129
作用機制與抗藥性  129
環境與毒理方面的考量  129
  IRAC 12C  毆?多propargite  129
    毆?多propargite  129
作用機制與抗藥性  129
環境與毒理方面的考量  130
  IRAC 12D  得脫?tetradifon  130
    得脫?tetradifon  130
作用機制與抗藥性  130
環境與毒理方面的考量  130
IRAC 13  氧化磷酸化作用解偶聯劑-破壞質子濃度梯度uncouplers of oxidative phosphorylation via disruption of proton gradient  130
克凡派應用性的發現  132
  IRAC 13  132
    克凡派chlorfenapyr  132
    DNOC dinitro-o-cresol  133
    sulfluramid  133
作用機制與抗藥性  133
環境與毒理方面的考量  134
IRAC 14  菸鹼型乙醯膽鹼受體通道阻塞劑nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) channel blockers  134
沙蠶(海蟲)毒素類似物nereistoxin analogues-  134
    培丹cartap  135
    免速達bensultap  135
    硫賜安thiocyclam  135
    thiosultap-disodium  136
作用機制與抗藥性  136
環境與毒理方面考量  136
IRAC 15  第零型幾丁質生合成抑制劑type 0 inhibitors of chitin biosynthesis  136
    克福隆chlorfluazuron  137
    二福隆diflubenzuron  138
    三福隆triflumuron  138
    六伏隆hexaflumuron  138
    得福隆teflubenzuron  139
    氟芬隆flufenoxuron  139
    祿芬隆lufenuron  139
    諾伐隆novaluron  139
作用機制與抗藥性  140
環境與毒理方面的考量  140
IRAC 16  第一型幾丁質生合成抑制劑type 1 Inhibitors of chitin biosynthesis同翅目專一性-IGR  140
    布芬淨buprofezin  141
作用機制與抗藥性以及環境與毒理方面的考量  141
IRAC 17  蛻皮阻斷劑moulting disruptor雙翅目專一性-IGR  141
    賽滅淨cyromazine  142
作用機制與抗藥性  142
環境與毒理方面的考量  142
IRAC 18  蛻皮激素受體致效劑(蛻皮阻斷劑)ecdysone receptor agonists  142
    得芬諾tebufenozide  143
    滅芬諾methoxyfenozide  144
    可芬諾chromafenozide  144
    halofenozide  144
作用機制與抗藥性  144
環境與毒理方面的考量  145
IRAC 19  鱆胺受體激化劑octopamine receptor agonists  神經毒nerve action  145
    三亞?amitraz  145
作用機制與抗藥性  146
環境與毒理方面之考量  147
IRAC 20  粒線體複合體III電子傳遞抑制劑mitochondrial complex III electron transport inhibitors, METIII能量代謝energy metabolism  147
相關藥理概述-8  148
粒線體電子傳遞抑制劑mitochondrial electron transport inhibitors, METI (IRAC 20, 21, 24, 25)  148
  IRAC 20A  148
    愛美松hydramethylnon  148
  IRAC 20B   149
    亞昆?acequinocyl  149
  IRAC 20C  甲氧基丙烯酸酯類Methoxyacrylates  149
    fluacrypyrim  149
  IRAC 20D   149
    必芬?bifenazate  149
作用機制與抗藥性  150
環境與毒理方面的考量  150
IRAC 21  粒線體複合體I電子傳遞抑制劑mitochondrial complex I electron transport inhibitors, METI能量代謝energy metabolism  151
  IRAC 21A    151
    得芬瑞tebufenpyrad  151
    脫芬瑞tolfenpyrad  152
    芬普?fenpyroximate  152
    芬殺?fenazaquin  152
    畢達本pyridaben  153
    畢汰芬pyrimidifen  153
  IRAC 21B  魚藤精rotenone  153
    魚藤精rotenone  153
作用機制與抗藥性  154
環境與毒理方面的考量  154
IRAC 22  電壓依賴性鈉離子通道阻塞劑voltage-dependent sodium channel blockers  154
  IRAC 22A  155
    因得克indoxacarb  155
  IRAC 22B  155
    美氟綜metaflumizone  155
作用機制與抗藥性  155
環境與毒理方面之考量  156
IRAC 23  乙醯輔A羧化抑制劑inhibitors of acetyl CoA carboxylase-抑制脂質生合成,生長調節growth regulation  156
    賜派芬spirodiclofen  157
    賜滅芬spiromesifen  157
    賜派滅spirotetramat  158
作用機制與抗藥性  158
環境與毒理方面的考量  158
IRAC 24  粒線體複合體IV電子傳遞抑制劑mitochondrial complex IV electron transport inhibitors-能量代謝energy metabolism  159
  24A  磷化物phosphine燻蒸劑  159
    磷化氫phosphine gas  159
  24B  氰化物cyanides  159
作用機制與抗藥性  160
環境與毒理方面的考量  160
IRAC 25  粒線體複合體II電子傳遞抑制劑mitochondrial complex II electron transport inhibitors能量代謝energy metabolism  160
  25A  b-酮嚃衍生物beta-ketonitrile derivatives  161
    賽芬?cyflumetofen  161
    cyenopyrafen  161
  25B  羧醯苯胺類carboxanilides  161
    pyflubumide  161
作用機制與抗藥性  162
環境與毒理方面的考量  162
  IRAC 28  魚尼丁受體調節劑ryanodine receptor modulators神經與肌肉毒
    nerve and muscle actions  162
    剋安勃chlorantraniliprole  162
    cyantraniliprole  163
    氟大滅flubendiamide  163
作用機制與抗藥性  163
環境與毒理方面之考量  164
IRAC 29  弦音感覺器官調節劑Modulators of Chordotonal Organs(選擇性同翅目取食抑制劑)Nerve action {Unknown target site}  164
    氟尼胺flonicamid  165
作用機制與抗藥性  165
環境與毒理方面之考量  165
UN  作用機制未知或尚未確定種類compounds of unknown or uncertain mode of action  165
    ?離丹chinomethionat  166
作用機制與抗藥性  167
環境與毒理方面之考量  167
    西脫?benzoximate  167
作用機制與抗藥性  167
環境與毒理方面之考量  167
    大克?dicofol  167
作用機制與抗藥性  168
環境與毒理方面之考量  168
    新殺?bromopropylate  168
作用機制與抗藥性  168
環境與毒理方面之考量  169
    印楝素azadirachtin  169
作用機制與抗藥性  169
環境與毒理方面之考量  170
    pyridalyl  170
作用機制與抗藥性  170
環境與毒理方面之考量  170
    芬硫克fenothiocarb  170
硫磺製劑sulfur  171
石灰硫黃合劑lime sulfur  171
其他無機農藥inorganics  171

第三章  生物合理性殺蟲劑的發展與殺蟲劑抗藥性管理
Development of Biorational Insecticides and Insecticide Resistance Management  173
生物合理性的意義  173
生物合理性殺蟲劑Biorational Insecticides  173
生物合理性農藥與生物農藥之關係  174
生化製劑-昆蟲費洛蒙insect pheromones  175
    gossyplure  176
    codlemone  176
    甲基丁香油methyl eugenol  177
    克蠅cuelure  177
    trimedlure  177
植物性產品botanicals  177
    菸草tobacco  178
    除蟲菊pyrethrum  178
    沙巴藜蘆sabadilla  179
    雷雅尼雅ryania  179
害蟲天敵Natural enemies之應用  180
A. 捕食性(predacious)天敵  180
B. 寄生性(parasitic)天敵  180
C. 昆蟲病原Insect pathogens  181
昆蟲寄生性真菌等微生物殺蟲劑  181
    黑殭菌Metarhizium anisopliae  182
    白殭菌Beauveria  183
    蠟蚧黴屬Lecanicillium  183
    野村菌屬(綠殭菌屬Nomuraea)  184
    赤座孢黴Aschersonia spp.  184
    棒束孢屬Isaria  184
    湯氏菌Hirsutella thompsonii  184
    微孢子蟲屬Nosema  蝗蟲微孢子蟲Nosema locustae  184
    狄魯漢蟲屬Thelohania  185
    蟲生線蟲Entomopathogenic nematodes  185
    克蘭得桑Clandosan  185
殺蟲劑抗藥性  186
殺蟲劑抗藥性的重要性  186
殺蟲劑抗藥性作用機制  187
    1. 代謝型抗藥性(metabolic resistance)  187
    2. 標靶部位改變的抗藥性(altered target-site resistance)  188
    3. 行為抗藥性(behavioral resistance)  188
    4. 穿透性抗藥性(penetration resistance)  188
    5. 突變(mutation)  188
    6. 適應(adaptation)  188
殺蟲劑的合理化應用  189
考量經濟閥值(economic threshold) 之害蟲防治用藥  189
害蟲綜合管理策略的實施  189
殺蟲劑抗藥性管理  190
殺蟲劑抗藥性管理準則IRM principles recommended  190
殺蟲劑的輪替應用  191
害蟲庇護所(refugia)的設置  192
結語  192
參考書目  195
附錄  197
索引(Index)  211
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